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#13
Initialement, son utilisation a été approuvée par la FDA pour une utilisation comme traitement de la narcolepsie. Il n'a pas non plus été démontré qu'il crée une tolérance ou une dépendance physique. Le principal composant actif du modafinil est le R-(+)-2-(diphénylméthoxy)phénylacétate, ou le R-(+)-diphénylméthoxy-2-méthylphénylacétate, qui est un analogue structurel du neurotransmetteur dopamine. Le modafinil est également interdit à des fins de course aux États-Unis. Modafinil SR est disponible deux et quatre heures avant le coucher. C'est un inhibiteur non sélectif de la recapture de la norépinéphrine, un inhibiteur de la recapture de la sérotonine à 5HT2A et un antagoniste muscarinique faible. Il a été démontré que le modafinil améliore la vigilance, améliore les performances lors des tests d'attention soutenue et a été utilisé comme activateur cognitif. Bien qu'une grande partie de la recherche sur son utilisation porte sur le modèle animal, on pense que la dose optimale de modafinil varie d'environ 150 à 350 mg. Il augmente les niveaux de dopamine dans le cortex préfrontal, ce qui permet une vigilance et une attention accrues. Les autres marques incluent Adrafinil SR, Armodafinil et Armodafinil intraveineux. Il diffère des autres agents de ce type en ce qu'il n'est pas une benzodiazépine et qu'il est plus puissant. Le modafinil stimule les centres de contrôle de l'éveil et de la vigilance du cerveau. Le modafinil est également disponible sous forme de préparation d'amphétamine connue sous le nom de Provigil Modified-Release (PRX) aux États-Unis, qui contient une dose de 50 mcg ou 100 mcg de l'énantiomère R (+) actif et une dose de 50 mcg ou 100 mcg de l'inactif R (-) énantiomère. Il améliore également la coordination motrice et le temps de réaction des utilisateurs. Le modafinil n'est pas connu pour être présent dans le lait maternel et, par conséquent, les mères qui en prennent et qui souhaitent allaiter ne doivent pas être invitées à interrompre l'utilisation du médicament. Modiodal Le modafinil se présente sous forme de comprimés, à croquer et sous forme liquide, et est disponible en dosages de 100 mg et 200 mg. Le médicament est généralement pris 30 minutes avant l'heure habituelle du coucher, et une dose est généralement suffisante pour provoquer une amélioration cognitive modérée chez la plupart des patients. Le modafinil peut être pris avec ou sans nourriture. Le modafinil est un composé racémique. Le modafinil a également été utilisé hors AMM comme activateur cognitif pour améliorer la vigilance et l'éveil chez les personnes dont la vigilance est réduite. Il est métabolisé très rapidement dans le foie. Les effets indésirables graves peuvent inclure des réactions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, le syndrome de Stevens-Johnson, les éruptions cutanées, les problèmes cardiaques, l'arythmie, l'anémie, les problèmes rénaux et les hallucinations. Il est utilisé pour le traitement des troubles du sommeil liés au travail posté uniquement dans l'Union européenne, au Canada, en Australie, en Nouvelle-Zélande et au Japon et peut être utilisé pour traiter la somnolence sévère associée à la narcolepsie dans d'autres pays, y compris les États-Unis. Chez des volontaires sains, le modafinil a considérablement augmenté le nombre d'erreurs lorsque les participants ont été testés sur le test des capacités cognitives de Woodcock-Johnson. Le modafinil a été découvert pour la première fois par la société pharmaceutique française, les Laboratoires Lafon, au début des années 1970. L'acétylhomocystéine est un métabolite intermédiaire naturel de l'acide aminé soufré L-méthionine. L'utilisation à plus long terme de 500 à 800 mg de Modafinil par jour a également été trouvée pour améliorer la fonction cognitive chez les personnes atteintes de narcolepsie. Il augmente l'activité du pont dorsal, stimule l'hypothalamus, module la libération d'histamine et réduit la libération de noradrénaline par le locus coeruleus. Cette augmentation rend plus de dopamine disponible dans la fente synaptique et augmente l'excitation neurale, ce que Modafinil est conçu pour faire. Le modafinil ne doit pas être utilisé s'il existe un risque accru de crise en raison d'un trouble convulsif sous-jacent.

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Il a estimГ© que cet effet pourrait se produire chez les humains. Le modafinil (Modalert, Provigil) est indiquГ© pour le soulagement Г  court terme de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie. Le modafinil est le plus souvent prescrit pour le traitement de la narcolepsie, de l'apnГ©e du sommeil et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, bien qu'il soit disponible sous forme de mГ©dicament hors AMM et sur ordonnance uniquement pour d'autres formes de somnolence excessive. Le modafinil est approuvГ© pour ГЄtre utilisГ© comme traitement de la narcolepsie, de l'apnГ©e obstructive du sommeil et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC). Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente la monoamine oxydase A (MAOA), une enzyme impliquГ©e dans le mГ©tabolisme de la dopamine. Il se prГ©sente sous une forme Г  croquer pour plus de commoditГ©. Cela a Г©tГ© vendu comme le mГ©dicament Provigil. Le nom modafinil vient du mot latin mode sens ralenti, et le composant actif est l'acide modafinil. Le modafinil se lie au sous-type de rГ©cepteur alpha-1. Modiodal п»їLe modafinil peut provoquer des effets secondaires graves, notamment une rГ©action photique telle que nausГ©es, vomissements, transpiration, douleurs abdominales et paresthГ©sie. Dans certains pays, le Modafinil est disponible en vente libre, dans d'autres, son utilisation hors AMM est interdite. Dans un 2016 revue systГ©matique et mГ©ta-analyse, l'Г©quipe Г  l'origine du rapport a examinГ© 14 essais contrГґlГ©s randomisГ©s testant les effets d'amГ©lioration cognitive du modafinil. Le modafinil agit Г©galement comme un agoniste des rГ©cepteurs de la dopamine, les actions Г©tant mГ©diГ©es par les rГ©cepteurs D1 et D2. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© examinГ© dans le traitement de l'hypertrophie adГ©no-amygdalienne, de l'obГ©sitГ© et pour le traitement du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© et des troubles du sommeil, y compris le trouble du rythme circadien, l'insomnie et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Les effets secondaires les plus courants sont les maux de tГЄte, les Г©tourdissements, les nausГ©es et les troubles du sommeil. Le modafinil doit ГЄtre pris avec de la nourriture. Le modafinil est gГ©nГ©ralement considГ©rГ© comme sГ»r pour une utilisation continue. L'une des Г©tudes les plus anciennes et les plus citГ©es sur le modafinil en tant qu'activateur cognitif a Г©tГ© publiГ©e par une Г©quipe du Sleep Disorders Center de l'UniversitГ© de Pennsylvanie et de Penn Neuropharmacology. Le modafinil agit en augmentant les niveaux des neurotransmetteurs dopamine et noradrГ©naline dans le cerveau et en rГ©duisant la somnolence, la fatigue et la somnolence causГ©es par la diminution des niveaux des neurotransmetteurs. D'autres non-stimulants approuvГ©s comme les antihistaminiques, l'acide tolfГ©namique et la mГ©clizine, ne sont pas efficaces en tant que mГ©dicaments favorisant l'Г©veil, mais peuvent ГЄtre utiles en association avec le modafinil. Le modafinil peut ГЄtre plus efficace pour amГ©liorer la qualitГ© du sommeil que pour augmenter le temps d'Г©veil. Chacune des versions gГ©nГ©riques de modafinil fournies par la sociГ©tГ© est prГ©sentГ©e dans une capsule violette Г  rouge et contient 300 mg d'ingrГ©dient actif. L'efficacitГ© du modafinil a Г©tГ© prouvГ©e pour amГ©liorer la qualitГ© et la durГ©e du sommeil.

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