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#3
Une dose moyenne de 300 mg de Modafinil est prise deux Г  quatre heures avant le coucher. Le modafinil stimule les neurones du cerveau qui produisent la dopamine, qui joue un rГґle majeur dans le fonctionnement normal du cerveau. Le modafinil semble avoir un faible potentiel d'abus. Le modafinil a obtenu sa premiГЁre approbation par la FDA amГ©ricaine aux Г‰tats-Unis en 1998 sous le nom de Provigil pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie et Г  d'autres troubles. Il est Г©galement librement soluble dans le chloroforme et l'Г©ther de pГ©trole et partiellement soluble dans l'isopropanol. Il a Г©tГ© dГ©crit pour la premiГЁre fois sous le nom de Provigil en 1961, et des tests utilisant un modГЁle de chien ont indiquГ© qu'il provoquait l'Г©veil chez le chien en bloquant l'action d'un neurotransmetteur appelГ© histamine. Il est administrГ© en une seule prise orale le matin. Il peut Г©galement provoquer des effets secondaires graves tels que l'anaphylaxie, l'Г©rythГЁme polymorphe, le syndrome de Stevens-Johnson et des effets secondaires potentiellement mortels tels que des convulsions, une pression artГ©rielle Г©levГ©e, des arythmies et une hypertrophie ventriculaire gauche. En Europe, une seule capsule de 100 mg de modafinil est prise avant d'aller au lit. Le modafinil a Г©tГ© prescrit pour traiter les problГЁmes d'Г©veil et d'attention chez les patients souffrant de narcolepsie et de troubles du travail postГ© qui ont des difficultГ©s Г  rester Г©veillГ©s pendant la journГ©e. Une Г©tude a rГ©vГ©lГ© que les gГЁnes d'horloge Per1, Per2, Bmal1, Cry1 et Rev-erbОІ n'Г©taient pas significativement affectГ©s par le modafinil, Per2 augmentant en fait ; une explication possible de cette dГ©couverte a Г©tГ© suggГ©rГ©e par le fait que la dopamine et la sГ©rotonine, Г©galement impliquГ©es dans le sommeil, rГ©gulent le gГЁne Per2. Г‰tant donnГ© que la narcolepsie est un trouble du sommeil dans lequel une personne subit des crises de sommeil complГЁtes ou partielles, le modafinil, alors initialement appelГ© R-89, a Г©tГ© testГ© pour sa capacitГ© Г  prГ©venir les crises de sommeil chez des souris de laboratoire du sommeil. La barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique n'est pas altГ©rГ©e par le modafinil aux doses habituellement utilisГ©es pour amГ©liorer les capacitГ©s cognitives. Le modafinil est ensuite dГ©composГ© par le P-450 en un mГ©tabolite ayant une activitГ© biologique similaire. Afin d'avoir les effets souhaitГ©s, le modafinil doit ГЄtre pris avant le coucher. Acheter Modiodal Generique Les mГ©dicaments qui amГ©liorent l'Г©veil sont communГ©ment appelГ©s В« non-benzodiazГ©pines В». Les patients souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© devront gГ©nГ©ralement commencer le traitement le matin, avant de se rendre au travail, pour augmenter leur vigilance et rГ©duire l'endormissement pendant la journГ©e de travail. Le modafinil et le lГ©vomodafinil diffГЁrent par leurs voies mГ©taboliques, et le lГ©vomodafinil est plus puissant que le modafinil. Les principales actions du mГ©dicament sont d'augmenter l'activitГ© mentale, de rГ©duire la fatigue et d'amГ©liorer la capacitГ© de concentration et de rappel. Le modafinil se lie au transporteur de la dopamine et interagit avec les systГЁmes de la dopamine et de la noradrГ©naline. Cependant, il semble que le modafinil n'affecte que le sous-type du rГ©cepteur dopaminergique 2 (D2), qui n'est pas le mГЄme que le mГ©thylphГ©nidate, qui stimule les sous-types D2 et D3. L'action de ces rГ©cepteurs affecte le niveau de dopamine dans le cerveau, qui est responsable de la mГ©diation de l'Г©tat mental d'une personne. Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© chez les patients ayant des problГЁmes de sommeil prГ©existants, des antГ©cГ©dents de troubles du sommeil, d'hypertension, d'apnГ©e du sommeil majeure ou des antГ©cГ©dents d'abus d'alcool. Il a Г©tГ© rapportГ© que l'utilisation hors AMM du modafinil augmentait la vigilance, l'Г©veil et la vigilance chez les personnes souffrant de troubles du sommeil. Le modafinil semble agir en inhibant les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine du SNC, stimulant ainsi la libГ©ration d'acГ©tylcholine et de noradrГ©naline par les cellules prГ©synaptiques. De rares rГ©actions allergiques graves peuvent survenir, y compris l'anaphylaxie. L'interaction du modafinil avec le transporteur de la dopamine (DAT) est beaucoup plus importante que celle d'un bloqueur DAT similaire, tel que l'amphГ©tamine, ce qui peut renforcer les actions physiologiques du modafinil. Le modafinil amГ©liore la neurotransmission de la noradrГ©naline et de la dopamine dans le cerveau. Le modafinil peut ГЄtre prescrit sous forme orale et intranasale. Trop peu de dopamine, il est difficile de rester Г©veillГ©.

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