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#5
Le modafinil a Г©galement une utilisation hors AMM limitГ©e pour amГ©liorer l'Г©veil chez les personnes souffrant de troubles du sommeil et chez les personnes en bonne santГ© qui se plaignent d'une mauvaise qualitГ© de sommeil et de somnolence diurne. Il est vendu sous les noms commerciaux Provigil et Dipraglurant aux Г‰tats-Unis et au Royaume-Uni. Le modafinil agit Г©galement pour augmenter le flux sanguin vers le cerveau antГ©rieur et le thalamus. Il est vendu sans ordonnance dans certains pays. Il n'est pas clair si l'utilisation chez les personnes ayant des pensГ©es ou des tendances suicidaires est sans danger. Bien qu'il ait Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante. La dose initiale recommandГ©e de modafinil est de 100 mg une fois par jour et la dose peut ГЄtre augmentГ©e par paliers de 100 mg jusqu'Г  un maximum de 600 mg par jour. MГ©caniquement, les deux isomГЁres agiraient au niveau du rГ©cepteur de l'histamine H1. Il agit dans le cerveau en augmentant la sГ©rotonine cГ©rГ©brale et en modulant d'autres aspects du systГЁme nerveux central. Il a Г©galement un potentiel thГ©rapeutique dans le traitement de conditions telles que l'anxiГ©tГ©, le trouble d'hyperactivitГ© avec dГ©ficit de l'attention et les troubles du sommeil. Nootropique En France Le modafinil peut ГЄtre davantage purifiГ© par recristallisation dans l'Г©thanol absolu. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive chez les personnes atteintes de narcolepsie et de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (SWSD). Bien que l'effet soit gГ©nГ©ralement d'un niveau modГ©rГ©, l'amГ©lioration peut ГЄtre suffisante pour permettre aux travailleurs d'effectuer plus de travail en une seule journГ©e. Modafinil agit Г©galement comme un antihistaminique. La forme Г  libГ©ration immГ©diate se prГ©sente Г©galement sous la forme d'un comprimГ© Г  libГ©ration retardГ©e, vendu en gГ©lule de 10 mg. Le modafinil est l'ingrГ©dient mГ©dicamenteux actif du modafinil (Modalert, Provigil). La dose initiale recommandГ©e pour les personnes qui ne prennent aucun autre mГ©dicament est de 400 mg, Г  prendre environ quatre heures avant l'heure de sommeil prГ©vue. Les posologies doivent gГ©nГ©ralement commencer Г  un niveau bas et ГЄtre progressivement augmentГ©es sur plusieurs jours selon les besoins, jusqu'Г  la dose quotidienne de 200 mg ou la dose nocturne de 400 mg. Le modafinil agit Г©galement sur le centre du sommeil d'une maniГЁre totalement diffГ©rente des autres stimulants, du fait de l'action du modafinil sur les concentrations synaptiques d'acГ©tylcholine, l'effet du modafinil sur l'acГ©tylcholine est sans hyperstimulation contrairement Г  celui de l'amphГ©tamine. et au Royaume-Uni, le modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Le modafinil est Г©galement parfois utilisГ© comme activateur cognitif, Г©galement connu sous le nom de nootropiques, pour amГ©liorer la productivitГ©. Il reste dans le corps pendant 24 heures aprГЁs l'ingestion. Il est Г©galement disponible Г  la vente auprГЁs de la plupart des sociГ©tГ©s pharmaceutiques europГ©ennes. En 1998, Modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration pour le traitement de la somnolence diurne excessive due Г  la narcolepsie.

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Le modafinil a été utilisé avec un certain succès pour le traitement du syndrome du travail posté, du syndrome de fatigue chronique et du brouillard cérébral. Le modafinil appartient à une classe de médicaments appelés sélectifs et agit en stimulant les neurones noradrénergiques du cerveau. Le principal métabolite actif du modafinil est le norketudinal (N-desméthylmodafinil) qui est environ 10 % aussi actif que le modafinil lui-même. Une activité physique modérée peut retarder son inactivation. Parmi ces entreprises, 95 % considéraient que les effets secondaires cardiovasculaires n'étaient que "possibles". La forme sublinguale fonctionne plus rapidement que la forme orale. C'était le premier d'une nouvelle génération de stimulants qui sont apparus pour la première fois à la fin des années 1980, tels que le méthylphénidate et le dexméthylphénidate (Ritalin), et plus tard les sels d'amphétamine, qui comprennent la dextroamphétamine, le sulfate de dextroamphétamine et la méthamphétamine. Il peut être pris le matin pour améliorer l'éveil, ou le soir pour permettre au sommeil de s'installer. D'autres non-stimulants approuvés comme les antihistaminiques, l'acide tolfénamique et la méclizine, ne sont pas efficaces en tant que médicaments favorisant l'éveil, mais peuvent être utiles en association avec le modafinil. Ainsi, certains avantages pourraient être tirés de l'utilisation de Modafinil le matin et avant d'aller au lit pour voir s'il rendra l'individu plus somnolent. Le modafinil à libération prolongée est pris une fois par jour à peu près à la même heure chaque jour. On pense qu'il augmente la durée de l'éveil et diminue la somnolence. Nootropique En France Le type le plus courant de récepteurs de la dopamine dans le cerveau est associé à des sentiments de bien-être et a à voir avec des récompenses naturelles et des sensations agréables. Les deux peuvent être pris par voie orale. Le modafinil est une phénylalkylamine (c'est-à-dire un produit chimique dérivé de la phénylalanine) sans analogue endogène connu. La dose quotidienne maximale est de 400 mg chez l'adulte. Initialement, le médicament est pris pendant une heure et progressivement augmenté à deux heures. Le modafinil est généralement pris le matin pour maximiser ses effets. Le sildénafil, le vardénafil et le tadalafil sont tous des médicaments oraux de la même famille chimique que le modafinil et ont tous des mécanismes d'action similaires. Selon la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis, rien ne prouve que le modafinil améliore la mémoire ou prévienne le déclin cognitif chez les personnes âgées. L'autre brevet, accordé en 2002, porte sur le mécanisme d'action moléculaire du composé. Développé par le Dr Michel Jouvet et le Pr Roland Lafon dans les années 1970, le modafinil a été initialement conçu comme un activateur de l'éveil. Cependant, une utilisation à plus long terme peut entraîner une légère somnolence et une tolérance. Il augmente l'activité du pont dorsal, stimule l'hypothalamus, module la libération d'histamine et réduit la libération de noradrénaline par le locus coeruleus.

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Modafinil a été breveté en 1971 et synthétisé dans le laboratoire d'un neuroscientifique français nommé Michel Jouvet à l'Université de Bordeaux. Un développement ultérieur a conduit à un composé qui était actif par voie orale et à l'identification du pharmacophore actif et à la synthèse d'un promédicament actif par voie orale. Les patients sont encouragés à consulter leur médecin avant de prendre tout médicament. Les comprimés de modafinil contiennent 100 mg de modafinil et peuvent être administrés par voie orale une fois par jour, environ deux heures avant le coucher, en conjonction avec un dîner léger. Il a été démontré que le modafinil stimule les récepteurs de la dopamine, entraînant une augmentation de l'éveil et une amélioration de la durée d'attention. La posologie recommandée par le fabricant est de 100 mg de modafinil deux fois par jour, à prendre une heure avant le petit-déjeuner et une heure avant le dîner. Les stimulants agissent sur le cerveau et le système nerveux en augmentant les neurotransmetteurs tels que la dopamine, qui est une substance chimique du cerveau responsable des sensations de plaisir. De nombreuses personnes ont pris du Modafinil à des fins récréatives, y compris dans le cadre d'une utilisation hors AMM comme activateur de l'éveil. Le modafinil a été développé dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon. Il n'est capable d'augmenter les performances que lorsqu'il est administré le matin à une dose de 200 mg ou moins, il est donc déconseillé de l'utiliser avant le travail ou une présentation importante. Le modafinil augmente l'éveil en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquées dans le cycle du sommeil. L'utilisation chronique ou à long terme du modafinil peut entraîner une pharmacodépendance. Le modafinil doit être pris avant de dormir pour éviter les nausées. Des doses plus élevées sont également prescrites. C'est un dérivé de la phényléthylamine qui est produit à partir de la 2-desméthyl-noradrénaline, un composant majeur de la voie métabolique vers l'adrénaline. Nootropique En France Il a été rapporté qu'il améliore l'éveil et la concentration chez les patients narcoleptiques, réduit les sensations de fatigue et augmente la capacité d'attention chez les patients souffrant d'apnée du sommeil. La structure du modafinil ressemble à celle de l'amphétamine et est structurellement liée à la dextroamphétamine et à la phenmétrazine. Le modafinil est disponible sous différentes formes, notamment des comprimés, des gélules à libération prolongée et des gélules à libération rapide. Le modafinil a été approuvé comme agent favorisant le trouble déficitaire de l'attention et l'éveil, et est utilisé hors AMM à des fins récréatives. Bien qu'il puisse être utilisé pour contrer la fatigue associée aux horaires de travail posté, il n'est pas certain qu'il soit efficace à cette fin. Il est disponible au Canada sur ordonnance uniquement et dans l'Union européenne, dans d'autres parties du monde et aux États-Unis sous le nom de marque Provigil. Le modafinil est un benzimidazole et est structurellement lié à la caféine. L'amphétamine est un autre stimulant du SNC. Cependant, contrairement à la caféine, elle ne stimule pas le cœur et ne semble pas diminuer l'efficacité d'autres médicaments tels que les bêta-bloquants et autres stimulants. L'effet principal du modafinil est lié à ses propriétés stimulantes du SNC ; il stimule le système nerveux central (SNC) pour augmenter l'éveil. On dit qu'il agit en activant le système dopaminergique dans le cerveau en inhibant la recapture de la dopamine après sa libération. Le modafinil est un stimulant synthétique chiral non amphétamine.

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