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#3
Il est commercialisГ© aux Г‰tats-Unis sous le nom de marque Provigil et au Royaume-Uni sous le nom de Provigil C'est un stimulant du systГЁme nerveux central de la classe des phГ©nyltГ©trahydropyridines qui agit en inhibant le transporteur de la recapture de l'adГ©nosine et en augmentant les niveaux extracellulaires d'adГ©nosine dans le cerveau, en activant les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine et en bloquant la recapture de la dopamine dans la fente synaptique. Un mГ©dicament apparentГ©, l'armodafinil (Г©galement appelГ© Nuvigil, Nuvlin et Provigil R), est un analogue du modafinil avec une demi-vie lГ©gГЁrement plus longue, qui est approuvГ© par la FDA pour une utilisation comme somnifГЁre nocturne dans la narcolepsie. Une utilisation importante du modafinil est d'amГ©liorer la vigilance chez les personnes souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. L'effet stimulant du modafinil sur le cortex peut ГЄtre dГ» Г  une activation accrue des rГ©cepteurs de type D1 et D2 dans le cerveau. C'est un agoniste alpha-2 adrГ©nergique et un inhibiteur de la recapture de la sГ©rotonine avec des effets centraux supplГ©mentaires qui peuvent contribuer Г  son utilitГ© dans le traitement des troubles du sommeil, Г©ventuellement comme alternative Г  l'amphГ©tamine et aux benzodiazГ©pines. Le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© dans le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil, bien que ce ne soit pas la seule indication approuvГ©e. Les symptГґmes narcoleptiques peuvent ГЄtre chroniques ou Г©pisodiques. Modiodal Generique D'autres mГ©dicaments peuvent inhiber les effets du modafinil et amplifier leurs effets. п»їLe principal agent actif du modafinil est l'Г©nantiomГЁre actif du composГ© chimique N-Г©thyl-p-tyramine. Chez l'homme, l'Г©nantiomГЁre R(+) est plus actif que l'Г©nantiomГЁre S(-). L'ingrГ©dient actif du modafinil est le citrate de modafinil. L'acГ©tylcholine est un neurotransmetteur qui provoque l'activation des neurones. Il a Г©tГ© utilisГ© comme В«mГ©dicament de l'Г©veilВ», terme juridique dГ©signant une substance pharmaceutique commercialisГ©e pour sa capacitГ© Г  augmenter la vigilance. En plus des effets sur la dopamine et la sГ©rotonine, le modafinil est connu pour agir comme un antagoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine. Il est fabriquГ© par plusieurs fabricants commerciaux, la majoritГ© des recherches provenant des Г‰tats-Unis. Il est disponible sous forme de comprimГ©s pelliculГ©s de 5, 10 et 25 mg. Dans une Г©tude, les niveaux de dopamine ont augmentГ© en moyenne de 34% dans le cortex prГ©frontal, le cortex prГ©frontal dorsolatГ©ral et les noyaux caudГ©s du striatum. La dose maximale recommandГ©e est de 400 Г  500 mg une fois par jour. L'activitГ© pharmacologique principale du modafinil est celle d'un puissant antagoniste des rГ©cepteurs H1 de l'histamine.

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Cela le fait interagir avec diffГ©rents systГЁmes de neurotransmetteurs, notamment : Le modafinil est Г©galement structurellement similaire Г  la substance NB-101, qui est censГ©e amГ©liorer l'excitabilitГ© des neurones et peut possГ©der des propriГ©tГ©s neurotoxiques. De nombreuses Г©tudes montrent que le modafinil est efficace pour amГ©liorer la fonction cognitive chez les personnes atteintes d'une grande variГ©tГ© de troubles psychiatriques, par exemple, la dГ©pression, le trouble bipolaire et le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ©. En 2004, Pfizer a obtenu le droit exclusif de commercialiser Provigil aux Г‰tats-Unis. La plupart des sites vendent le mГ©dicament sous forme de mГ©lange sans mГ©dicament et avec d'autres substances comme la pseudoГ©phГ©drine, qui peut causer de graves problГЁmes cardiaques. Il est Г©galement utilisГ© hors AMM en psychiatrie, en thГ©rapie cognitivo-comportementale (TCC) et comme aide pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Modiodal Generique Cette substance optiquement active, le (+)-modafinil, est l'un des trois Г©nantiomГЁres du composГ©, les deux autres Г©tant le (-)- et le (+)-modafinil. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il s'agit d'un mГ©dicament relativement sГ»r, avec peu ou pas d'effets secondaires nГ©gatifs. Il n'y a pas d'interactions connues avec d'autres mГ©dicaments. Le magasin pharmaceutique en ligne propose le Modafinil 100 mg 25 unitГ©s de distribution au prix de 94,31 $. La dose recommandГ©e de Modafinil pour les travailleurs postГ©s est de 150 Г  300 mg par jour. Bon nombre de ces essais ont Г©tГ© menГ©s chez des personnes souffrant de dГ©pression moins sГ©vГЁre, ce qui suggГЁre que le mГ©dicament pourrait fonctionner chez les personnes dГ©primГ©es, mais il est possible qu'il ait Г©tГ© trop faible pour bГ©nГ©ficier Г  ceux souffrant de dГ©pression plus sГ©vГЁre. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis pour le traitement de la fatigue, pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et pour le traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. On pense qu'il stimule le sous-type de rГ©cepteur D2, ce qui augmente l'Г©veil. C'est ce qui est vendu sous le nom de Modivigil, qui est utilisГ© pour traiter la narcolepsie. Les chercheurs qui ont menГ© les essais cliniques sur le modafinil provenaient de l'UniversitГ© de l'Arizona, de l'UniversitГ© du Colorado, de l'UniversitГ© du Wisconsin, ainsi que d'une sociГ©tГ© appelГ©e Hoffmann-La Roche. Si quelqu'un ne dort pas, Modafinil est utilisГ© pour augmenter l'Г©veil.

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