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La pharmacocinГ©tique (PK) du chlorhydrate de modafinil est linГ©aire, l'absorption orale se produisant dans les 10 minutes et atteignant un pic (Cmax) d'environ 1,5 Г  2,0 heures et une demi-vie de 4 Г  5 heures. Le modafinil est le plus souvent pris en une seule dose par jour, bien qu'il puisse ГЄtre pris en aussi peu que trois ou quatre doses par jour selon l'individu. Il est utilisГ© hors indication pour aider Г  amГ©liorer l'Г©veil chez les personnes ayant des troubles d'apprentissage, un travail postГ©, un trouble d'hyperactivitГ© avec dГ©ficit de l'attention et des troubles cognitifs, bien que les recherches sur cette utilisation soient limitГ©es. Le modafinil est approuvГ© par la FDA pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique. Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. En consГ©quence, ils ne peuvent pas ГЄtre utilisГ©s par les cellules cГ©rГ©brales, permettant aux neurotransmetteurs acГ©tylcholine et sГ©rotonine de les stimuler. Comme d'autres mГ©dicaments stimulants, le modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les personnes dont la fonction cardiovasculaire est compromise en raison d'une hypertension prГ©existante ou d'une maladie cardiaque. Le modafinil est un dГ©rivГ© de l'indolГ©thylamine qui est une substance favorisant l'Г©veil (un chronoammoniac) qui est chimiquement liГ©e aux amphГ©tamines, aux indolealkylamines et aux indoles. Il est Г©galement pris hors indication comme traitement d'appoint pour les personnes souffrant de somnolence excessive due au syndrome de sevrage alcoolique, Г  la somnolence liГ©e Г  l'obГ©sitГ© et Г  la somnolence du travail postГ©. Les concentrations plasmatiques de modafinil augmentent avec la dose. Acheter Modafinil Une fois l'Г©veil Г©tabli, le mГ©dicament semble avoir un effet soutenu qui cible les systГЁmes responsables du maintien de la vigilance. Avant de prendre le mГ©dicament, un mГ©dicament contre la somnolence doit ГЄtre utilisГ© pour permettre une mesure constante de la somnolence. Il existe des risques possibles de rГ©actions allergiques avec le modafinil, notamment des Г©ruptions cutanГ©es, des hallucinations et le syndrome de Stevens-Johnson. Le modafinil ne doit pas non plus ГЄtre pris Г  jeun et il est recommandГ© de le prendre aprГЁs au moins quatre heures de jeГ»ne. Cela arrГЄte la libГ©ration de mГ©latonine de la rГ©tine. Le modafinil n'inhibe ni n'induit d'autres mГ©dicaments mГ©tabolisГ©s par la famille des enzymes CYP. En tant que tel, il est souvent comparГ© Г  un autre stimulant, l'amphГ©tamine. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© comme complГ©ment, en particulier chez les personnes en bonne santГ© pour amГ©liorer l'Г©veil, les performances cognitives ou l'endurance physique. Certaines entreprises proposant du modafinil vendent Г©galement une forme sans sel de chlorhydrate, souvent appelГ©e Vigiliant ou Vigalife, bien que sans ordonnance aux Г‰tats-Unis, ce mГ©dicament soit illГ©gal. Le modafinil est distribuГ© sous forme de spray nasal. La cafГ©ine a largement remplacГ© le modafinil aux Г‰tats-Unis. Le mГ©dicament peut produire des effets secondaires dose-dГ©pendants, y compris une dГ©ficience cognitive lГ©gГЁre, qui comprend une diminution des performances aux tests de mГ©moire gГ©nГ©rale, d'attention et de concentration. Le modafinil offre une alternative au mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance, le mГ©thylphГ©nidate (Ritalin). Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance qui appartient Г  la classe des stimulants.

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Ses mГ©canismes d'action consistent Г  bloquer la recapture de la dopamine et de la noradrГ©naline dans le cerveau en se liant aux protГ©ines de transport de la dopamine (DAT) et du transporteur de la noradrГ©naline (NET). La quantitГ© de modafinil gГ©nГ©ralement utilisГ©e est de 100 mg, prise en doses fractionnГ©es tout au long de la journГ©e. L'affinitГ© du modafinil pour le rГ©cepteur alpha-2 est plus Г©levГ©e que pour le rГ©cepteur alpha-1. Disponible en version orale Г  libГ©ration immГ©diate, en comprimГ©s Modafinil SR et en modafinil Provigil gГ©nГ©rique. Il est disponible en formulations orale et nasale. Le modafinil-SR a Г©tГ© associГ© Г  l'insomnie chez certains patients et est gГ©nГ©ralement prescrit Г  des doses de 150 Г  250 mg. Le modafinil a Г©tГ© l'un des premiers activateurs cognitifs Г  retenir l'attention en tant que substitut possible de l'alcool. L'utilisation des mГ©dicaments et la sГ©curitГ© du modafinil ont Г©tГ© critiquГ©es en raison d'un manque de tests appropriГ©s. L'Г©nantiomГЁre actif ®-modafinil, Г©galement connu sous le nom de CX717, a Г©tГ© synthГ©tisГ© Г  l'origine en 1976 en tant que benzodiazГ©pine et s'est avГ©rГ© plus tard ГЄtre Г©galement un mГ©dicament hypnotique non benzodiazГ©pine et non benzodiazГ©pine avec une sГ©lectivitГ© pour le sous-type de rГ©cepteur О±1-adrГ©nergique. En cas de somnolence diurne excessive, il peut soulager les symptГґmes dГ©bilitants. chez les patients ayant des antГ©cГ©dents de telles conditions). 50 mg peuvent ГЄtre pris juste avant une activitГ© d'amГ©lioration cognitive. En 2011, une action en justice a Г©tГ© intentГ©e contre le fabricant du mГ©dicament Vanda Pharmaceuticals au nom de six personnes, allГ©guant que Vanda avait induit les utilisateurs en erreur sur les risques et les avantages du mГ©dicament sur ordonnance. Il doit ГЄtre utilisГ© sous la surveillance d'un mГ©decin, d'une infirmiГЁre ou d'un pharmacien, et est souvent pris le soir avant le coucher. Stimulant Intellectuel Sans Ordonnance La FDA a approuvГ© Provigil, ou modafinil aux Г‰tats-Unis, pour une utilisation dans le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (SJS). Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© aux Г‰tats-Unis pour le traitement d'un certain nombre de troubles du sommeil, notamment les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, la narcolepsie et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il a une affinitГ© modГ©rГ©e pour les rГ©cepteurs de la dopamine et de faibles effets sur les rГ©cepteurs de la noradrГ©naline. Ce mГ©dicament est uniquement disponible sous forme de comprimГ©s. Il est disponible aux Г‰tats-Unis en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. AprГЁs une dose unique, la concentration Г  l'Г©tat d'Г©quilibre est atteinte en 24 Г  48 heures environ. Certains chercheurs ont Г©galement Г©mis l'hypothГЁse que le modafinil agit comme un modulateur allostГ©rique du rГ©cepteur de type B de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA). Des trois isomГЁres actifs, cependant, le R-modafinil a Г©tГ© le plus puissant dans les Г©tudes sur le potentiel psychoactif chez la souris. D'autres mГ©dicaments peuvent inhiber les effets du modafinil et amplifier leurs effets. Le modafinil est gГ©nГ©ralement utilisГ© pour le traitement Г  court terme d'un trouble du sommeil diagnostiquГ© spГ©cifique, mais il peut ГЄtre utilisГ© sans diagnostic formel lorsqu'un patient est incapable de tolГ©rer les mГ©dicaments ou le traitement en cours. De tels risques sont extrГЄmement rares mais peuvent survenir. Il est Г©galement disponible sur ordonnance pour le traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil s'est avГ©rГ© sГ»r dans les essais cliniques sur l'homme.

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Le modafinil est un antagoniste des rГ©cepteurs alpha 1-adrГ©nergiques et inhibe Г©galement la recapture de la sГ©rotonine. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique et est disponible dans le commerce sous la forme d'un mГ©lange de deux Г©nantiomГЁres. La structure chimique du Modafinil est prГ©sentГ©e ci-dessous. Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour que les gens ne s'endorment pas en conduisant, et il a finalement Г©tГ© dГ©couvert qu'il avait plusieurs des mГЄmes actions qu'un stimulant, mais sans les effets secondaires du stimulant. Le modafinil amГ©liore l'Г©veil et amГ©liore les performances cognitives, mais n'est pas un traitement de la dГ©pendance. Le modafinil est utilisГ© aux Г‰tats-Unis pour traiter la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et d'autres conditions mГ©dicales. Des effets nГ©gatifs similaires sont Г©galement signalГ©s chez les personnes atteintes de troubles psychiatriques, notamment les troubles bipolaires, la dГ©pression et d'autres troubles neurodГ©veloppementaux. Ces avantages ont Г©tГ© observГ©s chez les adultes et les enfants. Le modafinil est approuvГ© pour ces utilisations par la FDA aux Г‰tats-Unis : Le modafinil est Г©galement utilisГ© hors AMM pour l'amГ©lioration cognitive, bien que les recherches Г  l'appui ne soient que prГ©liminaires. Prendre la premiГЁre dose avec ou peu de temps aprГЁs le petit-dГ©jeuner s'avГЁre plus efficace que de la prendre Г  l'heure du dГ©jeuner, et on pense que cela peut ГЄtre dГ» au fait qu'il faut plus de temps pour atteindre le cerveau aprГЁs l'ingestion. Il a Г©tГ© constatГ© que le modafinil affecte la capacitГ© d'apprentissage, avec des amГ©liorations dans la capacitГ© des volontaires sains Г  apprendre et Г  retenir de nouvelles informations. Cependant, le Modafinil a Г©tГ© approuvГ© avec une indication de somnolence associГ©e au travail postГ© et cela reste une rГ©fГ©rence commerciale pour la commercialisation du mГ©dicament. Ceux-ci peuvent inclure, mais sans s'y limiter, tout autre mГ©dicament ou complГ©ment alimentaire contenant de la cafГ©ine ou un stimulant. Modiodal 200 Mg De plus, aucun effet indГ©sirable liГ© Г  l'utilisation du modafinil n'a Г©tГ© signalГ©. Le mГ©dicament est pris une fois par jour au coucher, gГ©nГ©ralement le soir ou tГґt le lendemain matin. La liaison de la cafГ©ine au transporteur inhibe la recapture de la dopamine, tandis que l'adГ©nosine stimule la recapture. Un autre essai a trouvГ© une amГ©lioration similaire de la vigilance et de l'Г©veil aprГЁs 10 jours de traitement avec 150 mg chez les personnes souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Ce produit n'est pas approuvГ© pour cet usage et ne peut pas rГ©soudre de tels problГЁmes. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s de 100 mg, 200 mg et 300 mg aux Г‰tats-Unis. De plus, on pense que l'interaction du modafinil avec le systГЁme cholinergique est principalement responsable de ses effets favorisant l'Г©veil. Sa biodisponibilitГ© est d'environ 50 %. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г  l'origine pour traiter la somnolence due au dГ©calage horaire et au travail postГ© chez les personnes travaillant en rotation. Le modafinil agit sur les mГЄmes rГ©cepteurs que la cocaГЇne et la cafГ©ine, et les effets de la combinaison du modafinil avec de la cafГ©ine sont les mГЄmes que la prise de cafГ©ine seule. Le modafinil est Г©galement utilisГ© hors AMM pour traiter la dГ©pendance aux stimulants, le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© et pour augmenter l'Г©nergie chez les personnes atteintes de narcolepsie. Au Royaume-Uni, il s'appelle Modvigil.

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Le modafinil est liГ© aux mГ©dicaments structurellement apparentГ©s, l'amphГ©tamine et le mГ©thylphГ©nidate (Г©galement connu sous le nom de Ritalin). La quantitГ© exacte de Modafinil que les gens devraient prendre pour ressentir un effet est variable. Il s'est avГ©rГ© trГЁs efficace pour lutter contre les troubles cognitifs dus Г  la somnolence. Le modafinil est un traitement de base pour les personnes souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© depuis 1999. Le modafinil peut agir comme un agoniste de l'adГ©nosine A1/A2 au niveau du noyau des neurones du noyau tubГ©romammillaire hypothalamique et de la zone pГ©riventriculaire de l'aire prГ©optique. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil en tant que mГ©dicament agit sur les systГЁmes de sГ©rotonine et de noradrГ©naline dans le SNC, augmentant les niveaux de ces neurotransmetteurs dans le cerveau. Cela augmente la possibilitГ© d'un accident ou d'un comportement dangereux. Dans certains cas, les mГ©dicaments IMAO sont en vente libre et ne sont pas signalГ©s par la pharmacie. La dose initiale recommandГ©e pour les adultes et les enfants de 6 ans et plus est de 100 mg trois fois par jour, soit sous forme d'un seul comprimГ© de 100 mg, soit de 200 mg une fois par jour, bien que la dose unique maximale recommandГ©e soit de 400 mg. Le modafinil peut Г©galement aider Г  rГ©duire le nombre de fois oГ№ les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil se rГ©veillent pendant la nuit. Le modafinil agit sur le systГЁme nerveux central en augmentant l'action de la dopamine, de la noradrГ©naline, de la sГ©rotonine et de l'acГ©tylcholine. Modafinil En Ligne Sans Ordonnance Cependant, de nombreux mГ©decins signalent des rГ©sultats positifs lors de l'utilisation de Modafinil pour diverses conditions mГ©dicales, et il est couramment utilisГ© hors AMM par les mГ©decins pour traiter ces conditions. Cette mГ©tabolisation modifie les quantitГ©s de modafinil en d-R-Modafinil et en l-R-modafinil. De plus, la plupart des effets du Modafinil n'ont Г©tГ© observГ©s qu'Г  court terme (12 semaines ou moins). Le modafinil a une affinitГ© relativement plus Г©levГ©e pour les sites de liaison noradrГ©nergiques que pour les sites de liaison dopaminergiques; une Г©tude a rГ©vГ©lГ© que l'affinitГ© du modafinil pour les sites de liaison noradrГ©nergiques Г©tait 26 fois plus Г©levГ©e que pour les sites dopaminergiques. Le modafinil est le seul mГ©dicament actif prГ©sent dans le seul mГ©dicament actuellement commercialisГ© sous ce nom de marque, disponible aux Г‰tats-Unis et dans d'autres pays. AprГЁs administration sublinguale, les concentrations plasmatiques maximales surviennent 30 Г  50 minutes plus tard. Les pharmaciens en France et aux Г‰tats-Unis sont tenus d'ГЄtre enregistrГ©s auprГЁs de l'Г©tablissement local de prГ©paration avant de dГ©livrer une ordonnance mГ©dicale. Le modafinil est un puissant antagoniste des rГ©cepteurs H1 de l'histamine, un effet similaire Г  la chlorphГ©niramine, Г  la diphenhydramine et Г  d'autres agents. Il est mГ©tabolisГ© dans le foie et excrГ©tГ© dans les urines. Il peut ГЄtre utilisГ© hors indication pour l'amГ©lioration de la fonction cognitive chez les animaux et les humains.

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