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Le modafinil a généralement un meilleur profil d'innocuité que la cocaïne, bien qu'il ait moins d'effets euphorisants. Il n'est pas disponible seul. Ces antagonistes des récepteurs A1 comprennent également des antagonistes non sélectifs du récepteur A1 de l'adénosine (voir Éthoxylates d'alxonylphénol, brassinostéroïdes et piceatannol), entre autres. Le modafinil est un agoniste de type D1/D2, ce qui signifie qu'il agit sur les deux types de récepteurs de la dopamine, mais qu'il est plus spécifique sur les récepteurs D2. Les comprimés contiennent le médicament actif Modalert®. Stimulant Intellectuel Sans Ordonnance Des essais cliniques préliminaires ont montré que cette augmentation de l'effet du médicament peut entraîner une augmentation de la vigilance. Le modafinil peut être pris sous forme de comprimé ou administré sous forme de spray nasal. Le modafinil est une poudre cristalline blanche à blanc cassé. La majorité du modafinil vendu aux États-Unis est fabriqué par la société française H. De tels risques sont extrêmement rares mais peuvent survenir. Ceux qui sont le plus étroitement impliqués dans le traitement de la somnolence et de la cataplexie associées à la narcolepsie comprennent le récepteur de la sérotonine 2A, le système noradrénergique (en particulier le locus coeruleus) et le système histaminique. Cette suggestion est basée sur les découvertes de son utilisation dans des contextes thérapeutiques pour améliorer la somnolence causée par la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. Le modafinil est commercialisé dans de nombreux pays et est disponible sur ordonnance aux États-Unis. L'utilisation non approuvée de Modafinil pendant la grossesse a été associée à des malformations congénitales, y compris des anomalies cardiaques et squelettiques, ainsi qu'à des problèmes de croissance et de développement chez les bébés. Modafinil est disponible dans de nombreux types de formes et de dosages différents. Il est généralement conseillé aux personnes souffrant d'apnée du sommeil de réduire leur dose à 200 à 400 mg, ou de réduire leur dose de moitié le matin. Bien que le modafinil soit généralement bien toléré, les effets indésirables tels que les rêves vifs et l'augmentation du rythme cardiaque ne sont pas nécessairement les effets secondaires d'un médicament qui aide à l'apnée du sommeil. Selon l'étiquette, une dose initiale de 200 à 400 mg pour les adultes et de 40 à 60 mg pour les enfants prend effet en 30 minutes. Il est déconseillé aux personnes ayant des antécédents d'arythmie cardiaque, d'hypertension artérielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Le modafinil, comme d'autres stimulants, agit sur le SNC en augmentant la quantité d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc).

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Les comprimés de 10 mg et 25 mg sont disponibles en association avec de l'acétyl l-carnitine et 500 mg de vitamine B6. Les effets secondaires sont plus probables à des doses supérieures à 200 mg. En 2012, les régulateurs français ont approuvé le médicament pour le traitement de la somnolence excessive chez les patients souffrant de troubles du sommeil liés au travail posté, et en 2016, ils l'ont approuvé pour le traitement de la somnolence excessive due à l'apnée du sommeil. Il est possible d'ajouter de la N-Acétyl L-Cystéine (NAC) pour augmenter le bénéfice et améliorer la tolérabilité pendant les périodes de sevrage du médicament et l'utilisation pendant une plus longue période sans ressentir de somnolence. Il agit comme un stimulant du système nerveux central en augmentant l'activité de la dopamine et en affectant le cycle «sommeil-éveil» du cerveau. Le modafinil peut interférer avec la fonction normale de la vessie ou des intestins. Stimulant Intellectuel Sans Ordonnance Il fait l'objet de plusieurs revues hors AMM et a été étiqueté comme un activateur nootropique ou cognitif. Lorsqu'il est combiné avec de la caféine, les patients ne doivent pas boire plus de 2 tasses de boissons contenant de la caféine en même temps ou les effets de la combinaison pourraient être aggravés. Cependant, lors de sa découverte initiale, la substance était principalement utilisée pour augmenter l'éveil des animaux en laboratoire, et la seule raison hypothétique de sa fonction était de bloquer les récepteurs de l'adénosine, ce qui augmenterait vraisemblablement l'éveil des animaux. Le processus de réduction donne l'alcool tertiaire, qui est converti en amine tertiaire modafinil. Cela varie d'un individu à l'autre et, pour un individu donné, peut durer plus ou moins longtemps que d'habitude. Le lévomodafinil, l'ingrédient actif du modafinil, est un analogue structurel et fonctionnel du modafinil qui diffère par la présence d'un pont éthyle, au lieu du pont méthyle, entre le cycle benzimidazole central et le cycle pipéridine. La dose de 200 mg équivaut à environ 100 mg de caféine. Ceci est suivi d'une redistribution rapide, la majeure partie du composé d'origine étant éliminée dans l'urine. Le modafinil appartient à la classe des éthylamines et est légalement commercialisé aux États-Unis sous le nom de Provigil. Le modafinil sur ordonnance est une substance contrôlée et ne doit être administré que sous la supervision d'un médecin. Modafinil est le nom de marque de Provigil. Au Canada, il est classé comme substance contrôlée de l'annexe IV.

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